Upadacitinib CAS 1310726-60-3

Az upadacitinib a rheumatoid arthritis, az arthritis psoriatica, az atópiás dermatitis, a colitis ulcerosa, a Crohn-betegség, a spondylitis ankylopoetica és az axiális spondyloarthritis kezelésére használt gyógyszer. kinázok.Ezek az enzimek részt vesznek a gyulladáshoz vezető folyamatok felállításában, hatásuk gátlása pedig az ízületek gyulladását kontrollálja.

Az updacacitinibet egy reumatológus szakorvos írhatja fel közepesen súlyos vagy súlyos rheumatoid arthritisben szenvedő felnőttek számára. Használható arthritis psoriatica kezelésére is.
Az Upadacitinib-kezelés nem indul el, ha:
● Az Ön állapota nem aktív
● Először nem próbált ki más kezelést az állapotára
● Fertőzése van
Mielőtt upadacitinibet írnak fel Önnek, az orvosok egy pontozási rendszert használhatnak annak felmérésére, hogy hány ízülete fájdalmas vagy duzzadt, és hogyan érzi magát. Ez segít nekik kideríteni, mennyire aktív az ízületi gyulladása. A kezelés megkezdése előtt vérvizsgálatra is szüksége lesz annak megállapítására, hogy a gyógyszer megfelelő-e az Ön számára.
Orvosának ellenőriznie kell, hogy Ön korábban volt-e kitéve tuberkulózisnak (TB). Még ha nincsenek is tünetei, a tbc-t okozó baktériumok továbbra is jelen lehetnek a szervezetben, és előfordulhat, hogy az upadacitinib-kezelés megkezdése előtt kezelésre van szüksége ennek kezelésére.
Ha valaha is volt hepatitisze, rendszeres ellenőrzésekre lehet szüksége, mivel az upadacitinib növelheti a hepatitis kiújulásának kockázatát.
Az upadacitinibet általában metotrexáttal együtt írják fel, kivéve, ha vannak olyan okok, amelyek miatt nem szedheti a metotrexátot. Az upadacitinib azonban nem alkalmazható más immunszuppresszív vagy biológiai gyógyszerekkel vagy más JAK-gátlókkal együtt.
Az upadacitinib nem javasolt, ha Ön terhes, terhességet tervez vagy szoptat.
Orvosa dönthet úgy, hogy nem ír fel upadacitinibet, ha az alábbiak bármelyike ​​volt vagy van:
● Övsömör
● Tüdő-, máj- vagy vesebetegség
● Szívproblémák, magas vérnyomás, magas koleszterinszint vagy vérrögképződés (mélyvénás trombózis vagy tüdőembólia)
● Gyomorfekély
● Rák

Az atópiás dermatitisz (AD) gyulladását részben az immunrendszer hírvivői, az úgynevezett citokinek okozzák, amelyek megnövekednek a vérben és a bőrben. Számos ilyen gyulladásos citokin fejti ki hatását a JAK-STAT útvonal néven ismert sejten belüli kémiai jelpályán keresztül (Janus Kinase-Signal transzducer és transzkripció aktivátorai).
A JAK család négytagú – a JAK-gátlók ezen családtagok közül egyet vagy többet megcélozhatnak, hogy blokkolják ezeket az immunszignálokat, és gátolják az AD-ben szerepet játszó kulcsfontosságú citokinek gyulladásos hatását.
Az upadacitinib úgy fejti ki hatását, hogy szelektíven blokkolja a JAK1-et, amely a JAK család egy olyan tagja, amely számos citokinhez és más útvonalhoz kapcsolódik, amelyek gyulladást és viszketést okoznak AD-ben.

Rheumatoid arthritis
Öt, összesen közel 4400 beteg bevonásával végzett vizsgálat megállapította, hogy az upadacitinib hatékonyan csökkenti a tüneteket közepesen súlyos vagy súlyos rheumatoid arthritisben szenvedő betegeknél. Ezek a vizsgálatok a test 28 ízületének betegségaktivitását szabványos skálán értékelték. Kimutatták, hogy az upadacitinib a betegek 43-48%-ánál hatékonyan eltávolította a tüneteket vagy csökkentette a betegség aktivitását; ez a placebót (hatóanyag nélküli kezelést) vagy metotrexátot kapó betegek 14-19%-ánál tapasztalt csökkent betegségaktivitáshoz képest.

Psoriaticus ízületi gyulladás
Két vizsgálat, amelyben több mint 2,{1}} aktív ízületi gyulladásban szenvedő, előzetes kezelés ellenére szenvedő beteg vett részt, kimutatta, hogy az upadacitinib önmagában vagy metotrexáttal együtt alkalmazva hatékonyabban csökkentette a tüneteket, mint az adalimumab (egy másik, arthritis psoriatica kezelésére használt gyógyszer) vagy a placebo. a betegségről. A napi 15 mg-os upadacitinibet kapó betegek 57–71%-a érte el a tünetek csökkenését 12 hetes kezelés után, szemben az adalimumabbal kezelt betegek 65%-ával és a placebóval kezelt betegek 24–36%-ával.

Axiális spondyloarthritis
A spondylitis ankylopoetica esetében egy 14-hetes vizsgálat, amelyben 187 olyan beteg vett részt, akiknek a betegségét más kezelésekkel nem lehetett elég jól kontrollálni, kimutatta, hogy az upadacitinib hatékonyan csökkentette a betegség tüneteit. Az upadacitinibet kapó betegek körülbelül 52%-ánál csökkent a tünetek száma és súlyossága, szemben a placebót kapó betegek 26%-ával.
Ezen túlmenően egy körülbelül 300, nem radiográfiás axiális spondyloarthritisben szenvedő beteg bevonásával végzett vizsgálat, akiknek betegségei más kezelésekkel nem voltak megfelelően kontrollálhatók, kimutatta, hogy az upadacitinib javította a betegség tüneteit: a tünetek legalább 40%-kal javultak 14 hét után a betegek 45%-ánál. az upadacitinibet szedő betegek 23%-ához képest.

Atópiás dermatitisz
Az upadacitinib három fő vizsgálatban, amelyekben összesen 2584 felnőtt és 12 év feletti gyermek vett részt, hatékonyan tisztította a bőrt, és csökkentette a betegség kiterjedését és súlyosságát közepesen súlyos vagy súlyos atópiás dermatitisben szenvedő betegeknél. A vizsgálatok a bőrre felvitt kortikoszteroidokkal együtt vagy anélkül alkalmazott upadacitinib két adagjának (15 és 30 mg/nap) hatását placebóval hasonlították össze.
Az önmagában végzett upadacitinib-kezelés a 15 mg-os adagot szedő betegek 60-70%-ánál és a 30 mg-os adagot szedők 73-80%-ánál csökkentette a betegség mértékét és súlyosságát, szemben a placebót kapó betegek 13-16%-ával. Tiszta vagy majdnem tiszta bőrt az upadacitinibet szedő betegek 39-62%-ánál értek el, szemben a placebót kapó betegek 5-8%-ával.
Hasonló eredményeket figyeltek meg, amikor az upadacitinibet kortikoszteroidokkal együtt alkalmazták: a betegség mértéke és súlyossága az upadacitinibet szedő betegek 65-77%-ánál csökkent, szemben a placebóval kezelt betegek 26%-ával; bőrtisztult vagy majdnem kitisztult az upadacitinibet szedő betegek 40-59%-ánál, szemben a placebo-csoportban lévő betegek 11%-ával.

Colitis ulcerosa
Két fő vizsgálat, amelyben 988 beteg vett részt, azt mutatta, hogy az upadacitinib hatékonyan enyhítette a tüneteket és enyhítette a bélnyálkahártya gyulladását a közepesen vagy súlyosan aktív colitis ulcerosában olyan betegeknél, akiknek a betegsége nem reagált más kezelésre, vagy akik nem toleráltak más kezelést.
Nyolc hetes kezelés után, amely során a betegek napi egyszer 45 mg upadacitinibet vagy placebót kaptak, az upadacitinibet szedő betegek aránya, akiknél a tünetek elmúltak vagy majdnem elmúltak, a bélnyálkahártya normál vagy enyhe gyulladásával együtt, 26% volt. az első vizsgálatban, a másodikban pedig 34%, míg a placebót szedőknél ez az arány csaknem 5% és 4%.

Crohn-betegség
Két fő vizsgálat, amelyekben összesen 1021 közepesen vagy súlyosan aktív Crohn-betegségben szenvedő beteg vett részt, kimutatta, hogy az upadacitinib hatékonyan javította a betegség tüneteit. 12 hetes kezelés után, amely során a betegek naponta egyszer 45 mg upadacitinibet vagy placebót kaptak, az upadacitinibet szedő betegek aránya, akiknél a tünetek elmúltak vagy majdnem elmúltak a két vizsgálatban, 40% és 51% volt, szemben a betegek 14% és 22%-ával. akik placebót szednek. A bélnyálkahártya gyulladása több mint felére csökkent az upadacitinibet kapó betegek 35%-ánál és 46%-ánál, szemben a placebót kapó betegek 4%-ával és 13%-ával.